【藥品名稱】通用名稱：硝苯地平片
英文名稱：Nifedipine Tablets
漢語拼音：Xiaobendiping pian
【成份】本品主要成份爲硝苯地平。
化學名稱爲：2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。
其化學結構式爲：
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.34
【性狀】本品爲薄膜衣片，除去包衣後顯黃色。
【適應症】1、心絞痛：變異型心絞痛；不穩定型心絞痛；慢性穩定型心絞痛。2、高血壓(單獨或與其它降壓藥合用)。
【規格】10mg
【用法用量】1、硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過量服用硝苯地平可導致低血壓。2、從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次，一日3次口服：常用的維持劑量爲口服10~20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20~30mg/次，一日3~4次。最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據患者對藥物的反應，決定再次給藥。3、通常調整劑量需7~14天。如果患者症狀明顯，病情緊急，劑量調整期可縮短。根據患者對藥物的反應、發作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內將硝苯地平的用量從10~20mg調至30mg/次，一日3次。4、在嚴格監測下的住院患者，可根據心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4~6小時增加1次，每次10mg。
【不良反應】1、常見服藥後出現外周水腫(外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發生率爲4%，服用120mg/日則爲12.5%)；頭暈、頭痛、噁心、乏力和麪部潮紅(10%)。一過性低血壓(5%)，多不需要停藥(一過性低血壓與劑量相關，在劑量<60mg/日時的發生率爲2%，而120mg/日的發生率爲5%)。個別患者發生心絞痛，可能與低血壓反應有關。還可見心悸、鼻塞、胸悶、氣短、便祕、腹瀉、胃腸痙攣、腹脹、骨骼肌發炎、關節僵硬、肌肉痙攣、精神緊張、顫抖、神經過敏、睡眠紊亂、視力模糊、平衡失調等(2%)；暈厥(0.5%)，減量或與其它抗心絞痛藥合用則不再發生。2、少見貧血、白細胞減少、血小板減少、紫癜、過敏性肝炎、齒齦增生、抑鬱、偏執、血藥濃度峯值時瞬間失明、紅斑性肢痛、抗核抗體陽性關節炎等(<0.5%)。3、可能產生的嚴重不良反應：心肌梗死和充血性心力衰竭發生率4%；肺水腫的發生率2%；心律失常和傳導阻滯的發生率各小於0.5%。4、本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。
【禁忌】對硝苯地平過敏者禁用。
【注意事項】1、低血壓 絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其它降壓藥時。2、芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者，單獨服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。3、心絞痛和/或心肌梗死 極少數患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓後出現反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發生率增加。4、外周水腫 10%的患者發生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端，可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。5、β-受體阻滯劑“反跳”症狀 突然停用β-受體阻滯劑而啓用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。6、充血性心力衰竭 少數接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平後可發生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。7、對診斷的干擾 應用本品時偶可有鹼性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨牀症狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。8、肝腎功能不全、正在服用β-受體阻滯劑者應慎用，宜從小劑量開始，以防誘發或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發生率。慢性腎衰患者應用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌醉升高，與硝苯地平的關係不夠明確。9、長期給藥不宜驟停，以避免發生停藥綜合症而出現反跳現象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、無詳盡的臨牀研究資料。臨牀上有硝苯地平用於高血壓的孕婦。2、硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應停藥或停止哺乳。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年用藥】硝苯地平在老年人的半衰期延長，應用時注意調整劑量。
【藥物相互作用】1、硝酸酯類與本品合用控制心絞痛發作，有較好的耐受性。2、β-受體阻滯劑絕大多數患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。3、洋地黃本品可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。4、蛋白結合率高的藥物如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時，這些藥的遊離濃度常發生改變。5、西咪替丁與本品同用時本品的血漿峯濃度增加，注意調整劑量。
【藥物過量】尚無足夠的研究資料。現有文獻表明，增加劑量可使外周血管過度擴張，導致或加重低血壓狀態。藥物過量導致臨牀上出現低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療，包括心肺監測、擡高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌症，可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。
【藥理毒理】硝苯地平爲二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。1、藥理作用：1)本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。2)本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。3)本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟後負荷。4)本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。2、致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。
【藥代動力學】口服後吸收迅速、完全。口服後10分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘後達血藥峯濃度，嚼碎服或舌下含服達峯時間提前。硝苯地平在10~30mg之間，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約爲90%。口服15分鐘起效，1~2小時作用達高峯，作用持續4~8小時；舌下給藥2~3分鐘起效，20分鐘達高峯。T1/2呈雙相，T1/2α2.5~3小時，T1/2β爲5小時。藥物在肝臟內轉換爲無活性的代謝產物，約80%經腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。
【貯藏】遮光，密封(10~30℃)保存。
【包裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶：100片/瓶
【有效期】36個月
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批准文號】國藥準字H14021391
【生產企業】委託方
企業名稱：山西KOK娱乐泰盛製藥有限公司
註冊地址：山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區
郵政編碼：037300
電話號碼：0352-7290991
傳真號碼：0352-7290990
受託方
企業名稱：山西KOK娱乐製藥股份有限公司
生產地址：山西省長治縣光明南路KOK娱乐科技園
郵政編碼：047100
電話號碼：0355-8096099
傳真號碼：0355-8096055
【藥品名稱】通用名稱：硝苯地平片
英文名稱：Nifedipine Tablets
漢語拼音：Xiaobendiping pian
【成份】本品主要成份爲硝苯地平。
化學名稱爲：2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。
其化學結構式爲：
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.34
【性狀】本品爲薄膜衣片，除去包衣後顯黃色。
【適應症】1、心絞痛：變異型心絞痛；不穩定型心絞痛；慢性穩定型心絞痛。2、高血壓(單獨或與其它降壓藥合用)。
【規格】10mg
【用法用量】1、硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過量服用硝苯地平可導致低血壓。2、從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次，一日3次口服：常用的維持劑量爲口服10~20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20~30mg/次，一日3~4次。最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據患者對藥物的反應，決定再次給藥。3、通常調整劑量需7~14天。如果患者症狀明顯，病情緊急，劑量調整期可縮短。根據患者對藥物的反應、發作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內將硝苯地平的用量從10~20mg調至30mg/次，一日3次。4、在嚴格監測下的住院患者，可根據心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4~6小時增加1次，每次10mg。
【不良反應】1、常見服藥後出現外周水腫(外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發生率爲4%，服用120mg/日則爲12.5%)；頭暈、頭痛、噁心、乏力和麪部潮紅(10%)。一過性低血壓(5%)，多不需要停藥(一過性低血壓與劑量相關，在劑量<60mg/日時的發生率爲2%，而120mg/日的發生率爲5%)。個別患者發生心絞痛，可能與低血壓反應有關。還可見心悸、鼻塞、胸悶、氣短、便祕、腹瀉、胃腸痙攣、腹脹、骨骼肌發炎、關節僵硬、肌肉痙攣、精神緊張、顫抖、神經過敏、睡眠紊亂、視力模糊、平衡失調等(2%)；暈厥(0.5%)，減量或與其它抗心絞痛藥合用則不再發生。2、少見貧血、白細胞減少、血小板減少、紫癜、過敏性肝炎、齒齦增生、抑鬱、偏執、血藥濃度峯值時瞬間失明、紅斑性肢痛、抗核抗體陽性關節炎等(<0.5%)。3、可能產生的嚴重不良反應：心肌梗死和充血性心力衰竭發生率4%；肺水腫的發生率2%；心律失常和傳導阻滯的發生率各小於0.5%。4、本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。
【禁忌】對硝苯地平過敏者禁用。
【注意事項】1、低血壓 絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其它降壓藥時。2、芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者，單獨服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。3、心絞痛和/或心肌梗死 極少數患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓後出現反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發生率增加。4、外周水腫 10%的患者發生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端，可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。5、β-受體阻滯劑“反跳”症狀 突然停用β-受體阻滯劑而啓用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。6、充血性心力衰竭 少數接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平後可發生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。7、對診斷的干擾 應用本品時偶可有鹼性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨牀症狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。8、肝腎功能不全、正在服用β-受體阻滯劑者應慎用，宜從小劑量開始，以防誘發或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發生率。慢性腎衰患者應用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌醉升高，與硝苯地平的關係不夠明確。9、長期給藥不宜驟停，以避免發生停藥綜合症而出現反跳現象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、無詳盡的臨牀研究資料。臨牀上有硝苯地平用於高血壓的孕婦。2、硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應停藥或停止哺乳。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年用藥】硝苯地平在老年人的半衰期延長，應用時注意調整劑量。
【藥物相互作用】1、硝酸酯類與本品合用控制心絞痛發作，有較好的耐受性。2、β-受體阻滯劑絕大多數患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。3、洋地黃本品可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。4、蛋白結合率高的藥物如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時，這些藥的遊離濃度常發生改變。5、西咪替丁與本品同用時本品的血漿峯濃度增加，注意調整劑量。
【藥物過量】尚無足夠的研究資料。現有文獻表明，增加劑量可使外周血管過度擴張，導致或加重低血壓狀態。藥物過量導致臨牀上出現低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療，包括心肺監測、擡高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌症，可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。
【藥理毒理】硝苯地平爲二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。1、藥理作用：1)本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。2)本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。3)本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟後負荷。4)本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。2、致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。
【藥代動力學】口服後吸收迅速、完全。口服後10分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘後達血藥峯濃度，嚼碎服或舌下含服達峯時間提前。硝苯地平在10~30mg之間，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約爲90%。口服15分鐘起效，1~2小時作用達高峯，作用持續4~8小時；舌下給藥2~3分鐘起效，20分鐘達高峯。T1/2呈雙相，T1/2α2.5~3小時，T1/2β爲5小時。藥物在肝臟內轉換爲無活性的代謝產物，約80%經腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。
【貯藏】遮光，密封(10~30℃)保存。
【包裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶：100片/瓶
【有效期】36個月
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批准文號】國藥準字H14021391
【生產企業】委託方
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郵政編碼：037300
電話號碼：0352-7290991
傳真號碼：0352-7290990
受託方
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傳真號碼：0355-8096055